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¿Qué son los PROTAC y cómo tratan las enfermedades?

Vistas:0     Autor:Robert Birchard, personal de NYAS     Hora de publicación: 2021-09-29      Origen:la Academia de Ciencias de Nueva York

¿Qué son los PROTAC y cómo tratan las enfermedades?

Alrededor del 80% de las proteínas que causan enfermedades, incluidos los impulsores clave de muchos cánceres y otras afecciones neurológicas graves como la enfermedad de Alzheimer, no pueden ser atacadas por los tratamientos disponibles en la actualidad.Estas proteínas llamadas \\"no farmacológicas \\" carecen de áreas de superficie específicas requeridas para tratamientos tales como inhibidores de moléculas pequeñas o anticuerpos para unirse con proteínas que causan enfermedades y modular su función.

Sin embargo, una estrategia terapéutica alternativa conocida como degradación de proteínas dirigida ha demostrado el potencial para remediar estas proteínas \"no farmacológicas\".Utilizando pequeñas moléculas conocidas como PROTAC, esta estrategia aprovecha el sistema de eliminación de desechos de las células para promover la destrucción de las proteínas que causan enfermedades.Dr. Eric Fischer.El profesor asistente de química biológica y farmacología molecular en la Facultad de Medicina de Harvard, se sentó recientemente con nosotros para ayudar a crear este manual sobre PROTAC y sus posibles implicaciones para el tratamiento de enfermedades.

¿Qué son los PROTAC?

PROteolysis TArgeting Quimeras, o PROTACS para abreviar, son dos moléculas separadas unidas para formar una molécula de dos cabezas.Un extremo se une a una ubiquitina ligasa, mientras que el otro extremo se une a la proteína \"no farmacológica\" a la que se dirigen los farmacólogos.En las ilustraciones, los PROTAC se representan a menudo como mancuernas, pero puede ser más útil pensar en ellos como arneses flexibles.

¿Cómo funcionan los PROTAC?

Los PROTAC están diseñados para aprovechar el sistema de eliminación de desechos de la célula que elimina las proteínas innecesarias.Este sistema, conocido como proteasoma, es importante para que la célula elimine las proteínas dañadas o innecesarias y recicle sus componentes básicos para producir nuevas proteínas.El proteasoma juega un papel fundamental en el crecimiento celular, el manejo del estrés celular y en el sistema inmunológico.Un extremo se une a las proteínas objetivo, mientras que el otro extremo de la molécula se une a la ubiquitina ligasa, que luego marca la proteína objetivo para su destrucción.Esto le permite al proteasoma de la célula saber que esta proteína específica puede ser destruida.De esta manera, los mecanismos que ocurren regularmente en el cuerpo se aprovechan para destruir las proteínas que causan enfermedades.

¿Qué hace que los PROTAC sean tan únicos?

La mayoría de las terapias se dividen entre inhibidores de moléculas pequeñas o anticuerpos / biológicos terapéuticos.Sin embargo, \\"Los PROTAC son moléculas pequeñas y, como tales, no se limitan a dirigirse a proteínas de superficie; sin embargo, a diferencia de los inhibidores tradicionales de moléculas pequeñas, los PROTAC son fundamentalmente diferentes \\", explicó el Dr. Fischer, \\"mientras que los inhibidores deben lograr un efecto casi perfecto grado de compromiso del objetivo durante un período prolongado de tiempo para ejercer su efecto farmacológico, los PROTAC siguen una estrategia más de acertar y correr. \\"\\" Las moléculas degradadoras optimizadas tendrán tasas rápidas de degradación y una exposición relativamente corta con dosis terapéuticas que dan como resultado una eliminación de la proteína diana, lo que puede resultar en un efecto más duradero y más profundo \\", explicó.\\"Sin embargo, lo que es más importante, los degradadores de moléculas pequeñas eliminan por completo la proteína que causa la enfermedad y, como tales, pueden apuntar a la actividad no catalítica de las enzimas, pero también a las proteínas de andamiaje y otros objetivos no enzimáticos \\".

¿Cuándo estarán más ampliamente disponibles los PROTAC?

Si bien los investigadores han demostrado el potencial de los PROTAC en el laboratorio, los primeros ensayos clínicos recién están comenzando.Aún así, el Dr. Fischer es muy optimista, \\"La tecnología se ha extendido rápidamente y podemos esperar ver muchos más programas ingresando al desarrollo clínico. Debido al trabajo pionero de una comunidad académica en crecimiento que encabeza este campo, los conceptos subyacentes a la degradación de proteínas son en gran parte dominio público y ampliamente disponible. \\"

¿Cuál es el futuro de la investigación de PROTAC?

\\"Creo que el campo de la degradación de proteínas dirigida está aquí para quedarse y expandirá significativamente nuestro repertorio de modalidades terapéuticas \\", dijo el Dr. Fischer.\\"También creo que todavía está en su infancia y tenemos muchos desafíos por delante para implementar ampliamente esto en los objetivos más desafiantes. \\" Los PROTAC podrían demostrar que lo imposible es posible al permitir que los científicos destruyan las proteínas que causan enfermedades que antes considerado fuera de su alcance.






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